Синтез і оцінка протимікробної та антиоксидантної активності [(2-(ціанометил)-1,3-тіазол-4-іл)метил](трифеніл) фосфоній броміду - Данилюк, Іванна Юріївна; Коваленко, Наталія Володимирівна; Толмачова, Валентина Сергіївна; Ковтун, Олена Миколаївна; Яковичук, Ніна Дмитрієвна; Грозав, Аліна Миколаївна; Салієва, Леся Миколаївна; Сливка, Наталія Юріївна; Вовк, Михайло Володимирович (My University, 2024)
Мітохондріально-таргетовані сполуки на основі трифенілфосфіну знайшли використання для отримання протипухлинних, протигрибкових, протипаразитарних та антиоксидантних агентів. Стратегії, що включають отримання біологічно активних сполук за рахунок поєднання ліпофільних трифенілфосфонієвих катіонних фрагментів з біологічно активними молекулярними платформами, широко досліджується для спрямованого мітохондріального націлювання. Саме тому доцільним видавався синтез модельного [(2-(ціанометил)-1,3тіазол-4-іл)метил](трифеніл)фосфоній броміду та оцінка його протибактеріальної, протигрибкової та антиоксидантної дії. Отримані результати проведеного біоскринінгу показали, що [(2-(ціанометил)-1,3-тіазол-4-іл)метил] (трифеніл)фосфоній бромід виявляє від помірної до високої протибактеріальну активність (мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) становила 7,81-250 мкг/мл ), помірну протигрибкову дію (МІК становила 62.5-125 мкг/мл) та високу антиоксидантну активність, рівень інгібування радикалів DPPH складає 91.4%.

Triphenylphosphine-based mitochondrial-targeted compounds are widely used to obtain drugs with antitumor, antifungal, antiparasitic, and antioxidant properties. Strategies involving the production of biologically active compounds by coupling lipophilic triphenylphosphine cationic fragment with a biologically active molecular platforms have been widely explored for mitochondrial targeting. That is why we synthesized [(2-(cyanomethyl)-1,3-thiazol-4-yl)methyl] (triphenyl)phosphonium bromide and evaluated its antibacterial, antifungal and antioxidant effects. The obtained results of the bioscreening showed that [(2-(cyanomethyl)-1,3-thiazol-4-yl)methyl](triphenyl) phosphonium bromide exhibits moderate to high antibacterial activity (minimum inhibitory concentration (MIC) was 7.81-250 μg/ml), moderate antifungal effect (MIC was 62.5-125 μg/ml) and high antioxidant activity, the level of inhibition of DPPH radicals is 91.4%.
Keywords: 1,3-тіазол; трифенілфосфін; протибактеріальна активність; протигрибкова активність; антиоксидантна активність; біоскринінг; 1,3-thiazole; triphenylphosphine; antibacterial activity; antifungal activity; antioxidant activity; bioscreening; 547.78; 547.789